一線抗結(jié)核藥物包括異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇。異煙肼對結(jié)核分枝桿菌高度選擇性、抗菌力強(qiáng)，易耐藥需聯(lián)合用藥，兒童及肝病患者需注意；利福平為廣譜抗菌藥，常聯(lián)合用藥，孕婦及肝功能異常者需權(quán)衡監(jiān)測；吡嗪酰胺酸性環(huán)境殺菌，半殺菌，兒童及痛風(fēng)患者需謹(jǐn)慎；乙胺丁醇抑制繁殖期結(jié)核桿菌，兒童注意眼部毒性，腎功能不全者需調(diào)整劑量。

利福平：為廣譜抗菌藥，對結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)分枝桿菌有強(qiáng)大抗菌作用，對繁殖期和靜止期的結(jié)核桿菌均有作用。口服吸收良好，服藥后體內(nèi)分布廣泛，可進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，包括巨噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌。常與異煙肼等聯(lián)合應(yīng)用，可降低耐藥性的產(chǎn)生。在特殊人群中，如孕婦需權(quán)衡利弊使用，因?yàn)榭赡軐μ河幸欢ㄓ绊懀粚τ诟喂δ墚惓；颊?，使用時(shí)要謹(jǐn)慎監(jiān)測肝功能指標(biāo)變化。

吡嗪酰胺：在酸性環(huán)境中對吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的殺菌作用，是半殺菌劑?？诜笪昭杆?，體內(nèi)分布廣泛，腦脊液中也能達(dá)到較高濃度。與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)用可縮短療程。兒童使用時(shí)要考慮其骨骼等方面的影響，需謹(jǐn)慎評估；對于有痛風(fēng)病史的患者，使用吡嗪酰胺可能會(huì)誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)作，需密切關(guān)注血尿酸水平等情況。

乙胺丁醇：對繁殖期結(jié)核桿菌有較強(qiáng)的抑制作用，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)用可延緩耐藥性的產(chǎn)生。口服吸收良好，主要分布于全身組織和體液中，腦脊液中濃度較低。兒童用藥時(shí)要注意其眼部毒性等不良反應(yīng)，需定期檢查視力、視野、紅綠鑒別力等；對于腎功能不全患者，需調(diào)整劑量，因?yàn)樗幬镏饕?jīng)腎排泄。