利福平、異煙肼、吡嗪酰胺對結核菌和部分非結核分枝桿菌有抗菌活性，對需氧革蘭陽性菌、陰性菌具良好抗菌作用，對軍團菌屬、沙眼衣原體等病原體有抑制作用。

利福平：對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌均有抗菌活性。對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌產酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬等。對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。對軍團菌屬作用亦良好，對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。

異煙肼：對結核分枝桿菌有高度選擇性，抗菌作用強，在試管內0.025μg/ml即可抑菌，較高濃度1μg/ml對繁殖期細菌有殺菌作用。對靜止期細菌亦有抑菌作用。對細胞內的結核菌亦有作用。能滲入吞噬細胞，且比亞胺醌更易進入結核桿菌的酸性環(huán)境中，作用更強。

吡嗪酰胺：對人型結核分枝桿菌有較好的抗菌作用，在酸性環(huán)境中作用較強。對其他細菌無效。