促性腺激素釋放激素類似物初始短暫刺激垂體分泌促性腺激素致睪丸雄激素一過性升高長期持續(xù)使用則抑制垂體促性腺激素分泌使睪丸雄激素減少讓血清睪酮達去勢水平抑制依賴雄激素的前列腺癌細胞生長而雄激素受體拮抗劑直接阻斷前列腺癌細胞雄激素受體阻止雄激素結(jié)合抑制其促生長作用有效控制病情進展改善預后。

一、促性腺激素釋放激素（GnRH）類似物的作用機制

GnRH類似物是前列腺癌藥物去勢療法的重要一類。初始使用GnRH類似物時，會短暫刺激垂體分泌促性腺激素，使得睪丸雄激素分泌在短期內(nèi)出現(xiàn)一過性升高，但長期持續(xù)使用GnRH類似物會持續(xù)抑制垂體分泌促性腺激素，進而減少睪丸產(chǎn)生雄激素。例如，多項臨床研究表明，長期應用GnRH類似物可使血清睪酮水平迅速降低至去勢水平（＜50ng/dL），從而抑制依賴雄激素的前列腺癌細胞生長。

二、雄激素受體拮抗劑的作用機制

雄激素受體拮抗劑通過直接阻斷前列腺癌細胞上的雄激素受體，阻止雄激素與雄激素受體結(jié)合，從而抑制雄激素對前列腺癌細胞的促生長作用。這類藥物不影響雄激素的產(chǎn)生，而是從受體結(jié)合環(huán)節(jié)阻斷雄激素的作用通路，使得雄激素無法發(fā)揮促進癌細胞增殖的效應。大量臨床研究證實，雄激素受體拮抗劑能有效控制前列腺癌患者的病情進展，改善患者預后。