水蛭的藥用價(jià)值

　　水蛭本身具有很高的入藥價(jià)值，經(jīng)過干燥全體入藥，含有水蛭素以及豐富的蛋白質(zhì)，還有活血、散瘀、通經(jīng)的功效。

　　經(jīng)常用在閉經(jīng)、血瘀腹部疼痛、跌打損傷等癥狀。

　　1、抗凝血作用

　　水蛭水提物0.45g/kg灌胃后4h及連續(xù)灌胃7天，對ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集均有顯著的抑制作用。

　　且能降低全血比粘度和血漿比粘度，縮短紅細(xì)胞電泳時(shí)間，體外法試驗(yàn)，水蛭水提物200mg/ml、100mg/ml及50mg/ml對健康人血小板聚集也有顯著的抑制作用。

　　水蛭素是凝血酶抑制劑，每毫克水蛭素含10～400抗凝血酶單位的活性，水蛭素對細(xì)菌內(nèi)毒素引起的大鼠血栓形成有預(yù)防作用。

　　并能減少大鼠的死亡率，水蛭素還能對抗凝血酶所致的離體蛙心收縮力增強(qiáng)作用。

　　2、改善微循環(huán)

　　水蛭注射液2g/kg靜脈注射，能促進(jìn)實(shí)驗(yàn)性家兔急性腦出血的血腫吸收，減輕腦組織周圍炎癥反應(yīng)及水腫，緩解顱內(nèi)壓升高，改善局部循環(huán)，有利于神經(jīng)功能的恢復(fù)。

　　對兔耳局部的實(shí)驗(yàn)性血腫也有促進(jìn)吸收作用。

　　3、抗早孕作用

　　40%水蛭水煎劑2.5～3.0g/kg皮下注射，連續(xù)2天，對小鼠各個(gè)時(shí)期的妊娠包括著床和早、中晚期都有終止妊娠作用。

　　但對早期妊娠作用好，若以外源性孕酮與水蛭同時(shí)注射，則可對抗水蛭的抗早孕作用。

　　醫(yī)學(xué)作用

　　新鮮水蛭唾腺中含水蛭素(hirudin)是一種多肽，由多種氨基酸組成。

　　天冬氨酸10、谷氨酸13、半胱氨酸6、絲氨酸4、甘氨酸9、蘇氨酸4、丙氨酸1、纈氨酸3、亮氨酸4、異亮氨酸2。

　　脯氨酸3、苯丙氨酸2、酷氨酸2、組氨酸1和賴氨酸4(數(shù)字代表分子數(shù))，因其分子中具二羥基的氨基酸含量較高。

　　故其等電點(diǎn)為ph3.8，對變性反應(yīng)比較穩(wěn)定。

　　純品為灰色或白色鱗片或粉末，呈酸性，溶于水、生理鹽水及吡啶中，幾不溶于醇、丙酮及苯，遇熱或在稀酸中均易變質(zhì)。

　　干燥藥材中水蛭素已被破壞。

　　此外尚含肝素(heparin)，抗血栓素(antithromfin)。

　　藥代動力學(xué)

　　1、水蛭素的抗凝抗栓效果，取決于其在血液中的濃度。

　　測定其血濃度的方法，主要是通過測定血液凝固時(shí)間或用底質(zhì)發(fā)色的方法，求出它與過量的凝血酶反應(yīng)后，殘存的凝血酶的量。

　　也有用放射性標(biāo)記法和免疫法來測定。

　　2、給狗、兔和大鼠靜脈注射水蛭素，其消除速率是相當(dāng)快的，消除半衰期為1小時(shí)左右。

　　水蛭素分布于細(xì)胞外的空間，通過腎小球過濾，以活性形式排出。

　　高效液相色譜測定，氨基酸組成及序列分析結(jié)果都表明，注入的水蛭素是以未改變的形式，通過腎臟排泄出來的，未經(jīng)代謝不與機(jī)體結(jié)合。

　　3、動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果與人的臨床藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果是相應(yīng)的，靜脈注射后符合二房室模型方程。