冰片的藥理作用

　　藥代動力學

　　冰片經粘膜、皮下組織均易吸收，在體內與葡萄糖醛酸結合后排除體外。

　　3H-冰片1μCi/(g體重)給小鼠灌胃可迅速經腸粘膜吸收，給藥5分鐘可透過血腦屏障，且在中樞神經有較高濃度和較長停留時間，其開竅作用可能與其有關。

　　冰片在血液中能較長時間維持較高血藥濃度，由肝、腎消除較快，不易蓄積。

　　3H-冰片2.6μCi/只小鼠靜脈注射分布半衰期為2.8min。

　　主要分布心、肺、肝、腎等。

　　3.5μCi/只灌胃，半吸收期為0.157小時，吸收系數為0.25。

　　表明生物利用度較差，消除半衰期為5.3小時，不易蓄積。

　　藥毒理學

　　冰片的急性毒性實驗結果不盡一致。

　　小鼠灌胃的LD50，l-龍腦、d-龍腦和dl-異龍腦分別為3720mg/kg，4960mg/kg和3830mg/kg，龍腦、異龍腦和合成冰片分別為2879mg/kg，2269mg/kg和2507mg/kg，也有報道龍腦為1059mg/kg。

　　小鼠腹腔注射，冰片乳劑的LD50為907mg/kg。

　　以125mg/kg和500mg/kg慢性給藥，1-龍腦和d-龍腦對外周血液指標和器官重量有影響，dl-異龍腦引起肝損害。

　　龍腦5g/kg(=LD50)給大鼠灌胃使腦突觸體堿性磷酸酶的米氏常數(Km)增加。

　　表明對堿性磷酸酶有競爭性抑制作用，可能與其神經毒性作用有關。

　　冰片性質

　　冰片為無色透明或白色半透明的片狀松脆結晶，氣清香，味辛、涼。

　　具揮發(fā)性，易升華，點燃發(fā)生濃煙，并有帶光的火焰。

　　本品在乙醇、氯仿、汽油或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。

　　右旋龍腦熔點為208℃，沸點212℃，左旋龍腦熔點為204℃，沸點210℃。